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CAS No. : 1313730-14-1

MCE 國際站：CCR2 antagonist 4 hydrochloride

產品活性：CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一種高效、特異的 CCR2 拮抗劑，對 CCR2b 的 IC₅₀ 值為 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 對 MCP-1 誘導的趨化作用有較強的抑制作用，其 IC₅₀ 為 24 nM。

研究領域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶點：CCR

In Vitro: Ile263 and Thr292 in CCR2 contribute significantly to binding of CCR2 antagonist 4 in CCR2. Residue Glu291 in TM7, a highly conserved residue in many CC chemokine receptors, contributes substantially to binding of the protonated CCR2 antagonist 4 hydrochloride, and CCL2. His121 on TM3 and Ile263 on TM6 also strongly interact with CCR2 antagonist 4 hydrochloride.

In Vivo: In ApoE-deficient mice, Vp-TSL targets specifically aortic plaque endothelial VCAM-1 and CCR2 antagonist 4 hydrochloride reduces the mouse monocyte/macrophage cell line (RAW 264.7) adhesion/ infiltration into the aorta.

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