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Laduviglusib monohydrochloride
英文名稱:CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride總訪問:298
國產/進口:進口半年訪問:75
產地/品牌:MedChemExpress(MCE)產品類別:生化試劑
規       格:2 mg; 5 mg; 10 mg; 50 mg; 100 mg 最后更新:2025-4-27
貨       號:HY-10182A
CAS   號:1797989-42-4
參考報價:880; 600; 800; 1100; 2800; 5500
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Laduviglusib monohydrochloride

CAS No. : 1797989-42-4

MCE 國際站:Laduviglusib monohydrochloride

產品活性:Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一種有效的選擇性 GSK-3α/β 抑制劑,IC50 為 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 對 GSK-3 的選擇性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 還是一種有效的 Wnt/β-catenin 信號通路激活劑。Laduviglusib monohydrochloride 可增強小鼠和人類胚胎干細胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能誘導細胞自噬 (autophagy)。

研究領域:PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Autophagy

作用靶點:GSK-3  |  Wnt  |  β-catenin  |  Autophagy

In Vitro: Laduviglusib monohydrochloride inhibits human GSK-3β with Ki values of 9.8 nM. Laduviglusib monohydrochloride is a small organic molecule that inhibits GSK3α and GSK3β by competing for their ATP-binding sites. In vitro kinase assays reveal that Laduviglusib monohydrochloride specifically inhibits GSK3β (IC50=~5 nM) and GSK3α (IC50=~10 nM), with little effect on other kinases. In the presence of Laduviglusib monohydrochloride the viability of the ES-D3 cells is reduced by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM Laduviglusib monohydrochloride with an IC50 of 4.9 μM.

In Vivo: In ZDF rats, a single oral dose of Laduviglusib (16 mg/kg or 48 mg/kg) monohydrochloride rapidly lowers plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration. Laduviglusib (2 mg/kg) monohydrochloride given once, 4 h before irradiation, significantly improves survival after 14.5 Gy abdominal irradiation (ABI). Laduviglusib monohydrochloride treatment significantly blocks crypt apoptosis and accumulation of p-H2AX+ cells, and improves crypt regeneration and villus height. Laduviglusib monohydrochloride treatment increases Lgr5+ cell survival by blocking apoptosis, and effectively prevents the reduction of Olfm4, Lgr5 and CD44 as early as 4 h.

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熱門產品線:重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產物  |  染料試劑  |  PROTAC  |  同位素標記物

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品牌介紹:
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