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Dupilumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Dupilumab

Catalog_No：HY-P9926

CAS：1190264-60-8

產品活性：Dupilumab (REGN-668) 是針對 IL-4 受體α (IL-4Rα) 的完全人類單克隆抗體，可抑制 IL-4 和 IL-13 信號轉導，顯著改善中度至重度特應性皮炎。

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生物活性：Dupilumab (REGN-668) 是一種針對 IL-4 受體 α (IL-4Rα) 的全人單克隆抗體，可抑制 IL-4 和 IL-13< /b> 信號，顯著改善中度至重度特應性皮炎^[1]。 IC50 和目標：IL-4 和 IL-13 信號轉導^[1] 體外： Dupilumab 抑制與 T 激活相關基因的 mRNA 表達細胞、DC、嗜酸性粒細胞、炎癥通路和皮膚損傷中 TH2 誘導趨化因子。未檢測到 IL-17A 或 IL-22 水平顯著降低，但 IL-17 相關基因的表達大幅降低，例如彈性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趨勢（CXCL1 和 S100A7）在 300 mg Dupilumab 中發現^[1]。
增生相關基因（例如 K16）的主要抑制和 S100A 基因表達的減少在 300 mg Dupilumab 中是明顯的，通過使用微陣列和 qRT-PCR。還測量了嚴重特應性皮炎 (AD) 皮膚中其他關鍵表皮改變的變化，包括使用 300 mg Dupilumab 時密蛋白和脂質產物水平的顯著增加。在調整抑制表皮增生后，觀察到分化基因（LOR 和 FLG）表達呈劑量依賴性增加的趨勢，如 Dupilumab^[1] 的 K16 減少所證明的。

體外：Dupilumab 抑制與皮膚損傷中 T 細胞、DC、嗜酸性粒細胞、炎癥通路和 TH2 誘導趨化因子激活相關的基因的 mRNA 表達。未檢測到 IL-17A 或 IL-22 水平顯著降低，但 IL-17 相關基因的表達大幅降低，例如彈性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趨勢（CXCL1 和 S100A7）在 300 mg Dupilumab 中發現^[1]。
增生相關基因（例如 K16）的主要抑制和 S100A 基因表達的減少在 300 mg Dupilumab 中是明顯的，通過使用微陣列和 qRT-PCR。還測量了嚴重特應性皮炎 (AD) 皮膚中其他關鍵表皮改變的變化，包括使用 300 mg Dupilumab 時密蛋白和脂質產物水平的顯著增加。在調整抑制表皮增生后，觀察到分化基因（LOR 和 FLG）表達呈劑量依賴性增加的趨勢，如 Dupilumab^[1] 的 K16 減少所證明的。

參考文獻：

Hamilton JD, et al. Dupilumab improves the molecular signature in skin of patients with moderate-to-severe atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2014 Dec;134(6):1293-1300.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種TOP期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤前沿的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球前沿的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。