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Cotadutide acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Cotadutide acetate

Catalog_No：HY-P2231A

產品活性：Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一種有效的胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受體 (GCGR) 雙重激動劑，EC₅₀ 值分別為 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促進減肥，控制血糖，以及減輕纖維化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

存儲條件：polypeptide, sealed storage, away from moisture

生物活性：Cotadutide (MEDI0382) acetate 是 glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 和 GCGR 的有效雙重激動劑，EC₅₀ 值分別為 6.9 pM 和 10.2 pM。 Cotadutide acetate 具有促進體重減輕和血糖控制以及減輕纖維化的能力。 Cotadutide acetate可用于肥胖和2型糖尿病(T2D)的研究^[1][2][3]。 IC50 和目標：EC50：6.9 pM (GLP-1)； 10.2 pM (GCGR)^[1] 體外Cotadutide acetate 刺激大鼠 cAMP 積累的濃度依賴性增加 (INS-1 832 /3) 和人 (EndoC-βH1) β 細胞系（EC₅₀：分別為 226 pM 和 1051 pM？），以及大鼠、小鼠和人肝細胞（EC₅₀ ：分別為 462 pM、840 pM、1447 pM)^[1].
Cotadutide (100 pM-1 μM) 醋酸鹽增強大鼠葡萄糖刺激的胰島素分泌（ INS-1 832/3) 胰腺 β 細胞系并增加大鼠肝細胞的葡萄糖輸出^[1]。
Cotadutide (100 nM, 2 h) acetate 誘導線粒體更新并增強線粒體功能在小鼠原代肝細胞中^[2]。
體內：Cotadutide（10?nmol/kg，sc，一次）醋酸鹽抑制DIO 小鼠的食物攝入量相對于載體處理的對照組^[1]。
Cotadutide（10 或 30?nmol/kg，sc，每天一次，持續 14-16 周）醋酸鹽可減輕體重在 DIO 小鼠中^[1]。
Cotadu tide（30 nmol/kg，sc，每天一次，持續 6 周）醋酸鹽可減少 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纖維化和炎癥^[2]。

體外：Cotadutide acetate 刺激大鼠 (INS-1 832/3) 和人 (EndoC-βH1) β 細胞系中 cAMP 積累的濃度依賴性增加（EC₅₀：分別為 226 pM 和 1051 pM )，以及大鼠、小鼠和人肝細胞（EC₅₀：分別為 462 pM、840 pM、1447 pM）^[1]。
Cotadutide ( 100 pM-1 μM) 醋酸鹽增強大鼠 (INS-1 832/3) 胰腺 β 細胞系中葡萄糖刺激的胰島素分泌并增加大鼠肝細胞中的葡萄糖輸出^[1]。
Cotadutide (100 nM, 2 h) 醋酸鹽誘導小鼠原代肝細胞線粒體更新并增強線粒體功能^[2]。

體內：Cotadutide（10 nmol/kg，sc，一次）醋酸鹽抑制 DIO 小鼠的食物攝入，相對于載體處理的對照組^[1]。
Cotadutide（10 或 30 nmol/kg，sc，每天一次，持續 14-16 周）醋酸鹽降低 DIO 小鼠的體重^[1]。
Cotadutide（30 nmol/kg，sc，每天一次，持續 6 周）醋酸鹽減少肝纖維化和炎癥在 ob/ob AMLN NASH 小鼠中^[2].

參考文獻：

Henderson SJ,et al. Robust anti-obesity and metabolic effects of a dual GLP-1/glucagon receptor peptide agonist in rodents and non-human primates.Diabetes Obes Metab. 2016 Dec;18(12):1176-1190.

Resolution of NASH and hepatic fibrosis by the GLP-1R/GcgR dual-agonist Cotadutide via modulating mitochondrial function and lipogenesis. Nat Metab. 2020 May;2(5):413-431.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種TOP期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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