關鍵詞：阿霉素，Doxil，長循環脂質體，硫酸銨梯度法，卵巢癌
長循環阿霉素脂質體Doxil®
      Doxil®，美國塞奎斯制藥（Sequus Pharmaceuticals）研制，是FDA于1995年批準的第一個PEG化長循環脂質體，主要適應癥為晚期卵巢癌、多發性骨髓癌以及HIV并發的卡波西肉瘤。其處方組成摩爾比為HSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 56：39：5，每瓶Doxil®脂濃度約為16mg/mL，阿霉素濃度為2mg/mL。
       Doxil®使用硫酸銨梯度法實現阿霉素的主動載藥。藥物分子在內水相中與硫酸根離子結合形成晶狀硫酸鹽沉淀，使得阿霉素包封率高且穩定，不易發生藥物泄露。
       Doxil® 于1996年獲得了歐洲EMA批準上市，商品名Caelyx（楷萊），2003年由西安楊森出品進入中國市場。目前國內仿制的產品有三個：復旦張江的“里葆多”（2008）、石藥集團的“多美素”（2011）以及常州金遠的“立幸”。因阿霉素脂質體具有腫瘤靶向性且在很大程度上能夠降低心臟毒性，提高癌癥病人的生存質量，故其市場巨大、利益可觀，目前國內仍有一些制藥企業在進行仿制。其處方組成膽固醇、HSPC以及長循環DSPE-mPEG2000我司均有售，并已處于關聯審評進程中，可供應國內所有制藥企業使用。這三個產品都由日本精化柱式會社生產，產量穩定品質高，已在全球多個上市脂質體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！