關鍵詞：阿霉素，阿霉素脂質體，Myocet，Doxil，轉移型乳腺癌
非PEG化的阿霉素脂質體Myocet®
      上篇中小編說到Doxil®處方中使用了DSPE-mPEG2000，其作用是在脂質體表面形成一層聚乙二醇凝膠， 這一方面能夠增強緩釋作用，另一方面可避免脂質體被體內免疫系統識別和吞噬，這個技術稱為Stealth技術。 但在后來的臨床試驗中人們發現，雖然PEG修飾帶來了降低心臟毒性的好處，卻也擁有皮膚毒性高的缺點，癌癥病人在用藥后發生“手足綜合癥”的概率大大增加，而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修飾的多柔比星檸檬酸鹽脂質體注射液Myocet則不具有這一副作用。其于2001年歐洲上市，與環磷酰胺聯用用于轉移型乳腺癌的治療，現歐洲和加拿大有售，國內目前沒有上市產品。
      Myocet®的處方組成很簡單：EPC與CHOL的摩爾比為 55：45，藥脂比在0.27左右，仍舊是采用梯度法進行主動載藥。空白脂質體的制備中使用檸檬酸緩沖液故內水相pH為4.0，外水相pH使用碳酸鈉調節至7.3左右后將其與阿霉素進行孵育，最終藥物包封率可達99%以上。該脂質體粒徑較大，在150~250nm間，進入體內后能夠迅速被MPS系統識別捕獲，然后緩慢釋放藥物，因此該制劑對腫瘤不具有靶向性。
       Myocet®的處方組成卵磷脂以及膽固醇我司均有售，并已處于關聯審評進程中，可供應國內所有制藥企業使用。卵磷脂PL-100M由日本丘比株式會社生產，膽固醇由日本精化株式會社生產，產量穩定品質高，已在全球多個上市脂質體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！