注射用微球制劑的發展、現狀以及快速制備方法
劃重點
通過微球載藥，藥物的順應性得到極大提高，很大程度上滿足了治療需要。
我國的微球市場正處于高速增長期，2017年的市場規模已經達到20億元，但遠未飽和，目前占據的全球市場份額還比較低。預計未來幾年，我國微球產品市場潛力巨大。我國是全球最大的靜脈注射乳劑市場，整體市場規模在110億元人民幣左右，占全球市場的半壁江山。其中，腸外營養類乳劑占35%，載藥乳劑占55%。近年來，我國乳劑市場增長迅速，盡管腸外營養類乳劑受到政策的限制增速有所放緩，但載藥乳劑市場潛力巨大。
微球種類
01
納曲酮微球：用于治療阿片類藥物依賴患者的復發。如果使用普通片劑，每天服用50毫克，患者的依從性非常差。納曲酮微球只需每月注射一次，這樣可以提高依從性并改善肝毒性事件的發生。
02
亮丙瑞林：主要用于前列腺癌的姑息治療，長期療效可持續24周。在國內，亮丙瑞林微球，北京邦特和上海麗珠已獲批準。
03
曲普瑞林微球：曲普瑞林微球的適應癥與亮丙瑞林類似，最長持續時間可維持24周。
04
艾塞那肽：是一種GLP-1類似物，具有顯著的降血糖作用和低副作用，但其平均終末半衰期僅為2.4小時，必須每天給藥兩次才能長期注射。艾塞那肽微球的引入不僅提高了患者的依從性，還提高了降血糖作用。
05
奧曲肽：是生長抑素類似物，是肢端肥大癥和胃腸道胰腺腫瘤的特異性藥物，但與其他肽類藥物一樣，奧曲肽具有非常短的生物半衰期（消除半衰期僅1.7-1.9小時）。三次和長期服用，患者的依從性非常差。奧曲肽PLGA微球的引入將給藥周期延長至4周。
06
Parylene肽微球：用于肢端肥大癥，其不適于手術或未經治愈且由第一代生長抑素類似物控制不良。Parylene微球也主要是持續釋放，給藥周期為4周。
載藥微球
多肽藥物
現狀分析
國內仿制藥的發展關鍵
在我國，自開展一致性評價工作以來，仿制藥開發成本大幅提高，但高成本的背后并不是高收益，國內仿制藥企業不得不面對集中采購導致利潤下滑這一困境。在這樣的時代大背景之下，我國仿制藥企業只有謀求標準升級、技術升級和產業升級，才能在全球化的激烈競爭中占據優勢地位。
脂質體、微球等特殊注射劑以熟知的已上市藥物為基礎，可為仿制藥企業省去篩選化合物的步驟，降低藥品成藥性和安全性等方面的風險，顯著提高藥品臨床療效和順應性。這也縮短了企業的研發周期，降低了研發費用。此外，特殊注射劑具有高技術壁壘、高附加值，這一定程度上可使企業避免同質化競爭，研發風險相對較低。
如何快速制備微球
傳統方法
膜乳化法 -快速、高效
傳統方法與膜乳化法對比
傳統方法
VS
膜乳化法
傳統方法制備流程繁瑣復雜，制備時間長，微球尺寸明顯不均一，載藥量下降。
森輝核心技術-創新均一乳液、微球、微囊制備技術（膜乳化技術）
-
乳液粒徑均一、可控（粒徑分布：±10-15%）
-
制備過程能耗低，時間短
-
乳滴穩定（存儲時間長）、批次重復性好
-
普適性強，可制備O/W、W/O、W/O/W等乳液
-
綜合成本低于其他制備方法（無需篩分，不浪費原料）
森輝膜乳化器
膜乳化器種類：常溫型、控溫型以及醫藥潔凈型，可根據客戶生產需求定制。
森輝已與國內外多家知名大型制藥公司合作開發緩控釋藥物制劑，歡迎廣大客戶咨詢訂購，24h熱線：15101042483（微信同號）。
關于森輝
中科森輝微球技術（蘇州）有限公司于2014年4月設立，位于蘇州工業園區的蘇州納米城，是一家集研發、生產、銷售于一體的知識驅動型高科技公司，致力為生命科學、生物技術等領域提供國際領先的自主產品以及“一體化”解決方案。公司擁有一支卓越的研發團隊和一系列自主知識產權的核心技術。技術團隊來自中國科學院，核心靈魂是我國生物材料和生化分離領域的知名專家馬光輝研究員和蘇志國研究員，以及十多位具有博士學位的技術骨干。
公司主營業務包括：
l 制備粒徑均一可控的穩定乳液、微球、微囊的膜乳化設備
l 定制乳液、微球、微囊等高附加值產品
l 提供穩定、高效的高流速、高載量層析介質和層析柱
l 提供高流速、超大孔類病毒專用層析介質
l 提供蛋白質純化系統
l 提供生物制品分離純化領域的高端整體技術服務
