布比卡因脂質體注射液EXPAREL，這款脂質體注射液于2011年經FDA批準上市，由美國Pacira BioSciences生產，因能顯著延長鎮痛效果而備受矚目。由于Exparel的臨床優勢及市場成功，國內制劑企業在眾多脂質體候選品種中對其尤為關注，那么布比卡因脂質體EXPAREL處方中用到了哪些輔料呢？
      本期AVT小編給大家介紹一下布比卡因脂質體相關輔料，在EXPAREL中發揮關鍵作用的四個輔料是：DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。
       對于項目開發所需的這四種輔料，AVT已為客戶解決了后顧之憂：膽固醇，目前獨家獲得登記號的進口注射級膽固醇，目前狀態為A；DEPC、DPPG以及三辛酸甘油酯的注冊工作也已完成，且擁有DMF號。
       隨著藥用輔料與藥品關聯審評審批法規的實施，以及仿制藥質量與療效一致性評價的開展，國家對于藥用輔料監管越來越規范嚴格，對于仿制藥品也越來越強調與原研藥品療效的一致性。制劑企業在選擇輔料時，也應慎重考察輔料的各項功能指標及應用情況。為了方便國內企業更好的開發EXPAREL國產制劑，先將我司相應磷脂的注冊信息進行總結，以供參考。
 

名稱	分子式	荷電情況	相變溫度	CAS	登記號	DMF號
二芥酰磷脂酰膽堿DEPC	C52H100NO8P	電中性	13.2°C	51779-95-4	F20180000839	19577
二棕櫚酰磷脂酰甘油DPPG	C38H74O10PNa	負電荷	41°C	200880-41-7	F20180000838	32797
三辛酸甘油酯Tricaprylin	C27H50O6	電中性	/	538-23-8	F20180000840	22815
膽固醇CHO-HP	C27H460	電中性	/	57-88-25	F20170000106（A）	24780