如何使用油酸、油酸鈉作為輔助乳化劑
瀏覽次數:1657 發布日期:2020-5-28
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本期AVT小編給大家講講藥用輔料中油酸與油酸鈉的用途,相信熟悉的小伙伴應該比較清楚了,那就是輔助乳化劑。
在脂肪乳注射液中,蛋黃卵磷脂為乳化劑,產品可以達到良好的穩定性與安全性。但是我們卻能經常見到油酸、油酸鈉作為輔助乳化劑,這是什么原因呢?
脂肪乳注射液最初的配方使用大豆油為油相,蛋黃卵磷脂為乳化劑,產品可以達到良好的穩定性與安全性。隨著脂肪乳注射劑的發展,油相種類又發展出了橄欖油、MCT、魚油等多種性質不同的油,又有含藥的治療型乳劑,這些對產品的穩定性提出挑戰。使用單一乳化劑在一些情況下不能達到質量要求,因此需要添加油酸或油酸鈉作為輔助乳化劑。
油酸、油酸鈉是強的消泡劑和增溶劑,被廣泛應用于化妝品、肥皂、殺蟲劑等精細化工產品。脂肪乳中少量添加,可調節蛋黃卵磷脂的HLB值,利于形成更小乳滴,加大電位絕對值,從而形成穩定的O/W體系。但是,油酸和油酸鈉是具有一定毒性和刺激性的,添加量過大會對多器官產生危害。
油酸、油酸鈉在注射液中的安全添加劑量缺少實驗室和臨床數據,從已經上市的脂肪乳注射液中處方用量來看,在常需大劑量和長期使用的營養型脂肪乳中用量約為0.2~0.4‰是安全的,而在治療型乳劑中,因注射總體積小,用量可以達到2.5‰甚至更高。
AVT旗下產品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細分領域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關輔料產品。考慮到有的小伙伴可能不太熟悉這兩款輔料產品,小編講產品基本信息簡單介紹如下:
1、油酸(供注射用)
中文名稱:油酸(供注射用)
化學名稱:順式-9-十八烯酸
英文名稱:Oleic Acid
英文化學名:(Z)-Octadec-9-enoic acid,sodium salt
CAS號:112-80-1
級別:藥用注射級
登記號:F20180000277
分子式:C18H34O2
分子量:282.46
2、油酸鈉
中文產品名:油酸鈉
通用名稱:順式-9-十八烯酸鈉鹽
英文通用名稱:Sodium Oleate
登記號:F20180000511
CAS號:143-19-1
級別:藥用注射級
分子量:304.44
分子式:C18H33O2Na
值得說明的是,油酸、油酸鈉作為輔助乳化劑,是在單用蛋黃卵磷脂不能達到良好乳化效果的情況下少量使用的。為了用藥安全,建議首選性能好的蛋黃卵磷脂解決工藝中的乳化問題,盡可能不使用油酸、油酸鈉。