說起紫杉醇陽離子脂質體EndoTag-1，來頭可不小，目前已進入III期臨床，本期AVT小編想給你介紹一下這款脂質體。
由德國MediGene公司開發（現與臺灣SynCore公司共同開發）的紫杉醇陽離子脂質體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中而得。與正常脈管系統不同，腫瘤內皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的腫瘤新生血管內皮細胞上，即只破壞腫瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內皮細胞是腫瘤生長必不可少的，因此EndoTAG-1可有效抑制腫瘤的生長。
 

EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽離子脂質DOTAP所提供。此外，處方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），最終產品粒徑在180~200nm左右。
該項目現已完成肝癌等適應癥的II期臨床實驗， 目前處于三陰性乳腺癌和胰腺癌的III期臨床階段。 現有的III期臨床數據很樂觀，OS及PFS等指標具有顯著提高，是非常有希望能夠獲批上市的產品。
 

原研公司除EndoTAG-1外還研發了同系列產品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓撲異構酶I抑制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質體產品。這一平臺技術值得大家關注。
本期對紫杉醇陽離子脂質體EndoTag-1的介紹先到這里，我們下期再會！