二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na應用介紹
瀏覽次數:449 發布日期:2020-9-11
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說到二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na,這款合成磷脂英文簡稱DSPG-Na,純度在99%的它,常用于脂質體,本期我們來聊一聊它的應用,好奇的小伙伴跟著AVT小編了解一下。
了解二硬脂酰磷脂酰甘油功效之前,先來了解一下DSPG-Na的產品信息是什么。
二硬脂酰磷脂酰甘油,合成磷脂,英文簡稱DSPG-Na,化學名稱為1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,鈉鹽的它,CAS號為124011-52-5。這款試劑級別二硬脂酰磷脂酰甘油,外觀為白色粉末,分子式為C42H82O10PNa,分子量在801.08。要說與其他合成磷脂的區別,其中一點是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的環境中保存,2-8℃的環境中遮光密閉保存即可。
重點來了,二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na有何應用呢?
DSPG-Na適用于脂質體的制備,最典型的案例是兩性霉素B脂質體Ambisome®。Ambisome® 是由美國NeXstar公司研制的全球首ge上市脂質體制劑,而后被Gilead公司并購。其最先于1990年在歐洲上市,而后于1997年在美上市。產品為凍干制劑,用于治療嚴重的深度真菌感染,如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統感染的治療。
Ambisome®利用負電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結構中帶正電荷的海藻糖胺相結合將藥物穩定包載,因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩爾比),產品粒徑在100nm左右。作為全球第一款上市的脂質體制劑,兩性霉素B脂質體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早,但在國外的市場一直很好,可見完全經得起臨床與市場的長期考驗。