合成磷脂DPPC除了用作原料藥,還可作為藥物輔料應用于脂質體
瀏覽次數:1183 發布日期:2020-9-15
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二棕櫚酰磷脂酰膽堿,英文簡稱DPPC,是藥物制劑領域應用較廣的一種合成磷脂。除了用作原料藥,DPPC這款磷脂作為藥用輔料具體有著怎樣的應用呢?跟著AVT小編去了解一下!
1、DPPC作為原料藥
肺表面活性劑模擬肺表面活性物質,用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑,半合成或全合成的肺表面活性劑均需添加DPPC為主要活性物質。Surfactant-TA是較早應用于臨床的半合成肺表面活性劑,為牛肺提取物中加入DPPC,甘油三酯及棕櫚酸組成;Exosurf是美國Burroughs Wellcome公司生產的全合成肺表面活性劑,組成為DPPC:16烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對于提取來源,全合成的肺表面活性劑具有純度高、穩定性好、無菌和不會對患兒過敏等優點。目前,我國尚無合成的肺表面活性劑注冊。
2、DPPC作為藥物輔料
2.1 應用于熱敏脂質體
DPPC相轉變溫度為41℃,因此是制備溫敏脂質體的必需磷脂。Celsion公司開發的熱敏脂質體ThermoDox(阿霉素熱敏溶離脂質體),膜成分中含有90%的DPPC,經臨床研究證實,通過聯合射頻消融技術,ThermoDox可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍,從而解決了脂質體腫瘤內釋藥緩慢的問題,使得藥物更具腫瘤靶向性。ThemoDox現在正在我國進行國際多中心Ⅲ臨床試驗研究。
2.2應用于微泡超聲造影劑
因具有較強的降低氣-液表面張力的作用,DPPC還被應用于微泡超聲造影劑的包膜材料,可使氣泡不易破裂,增強穩定性。如全氟丙烷脂微球混懸液Definity,其包膜材料含有DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作為一種常見合成磷脂,DPPC還可以廣泛應用于藥物復合物、脂微球等特殊載藥系統。
作為活性成分,主要用于肺表面活性劑;作為輔料,可用于脂質體或溫敏脂質體,以及特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑,如此多功能的DPPC,感興趣的不妨一試。