用于布比卡因脂質體中的三辛酸甘油酯簡介及作用
瀏覽次數:1879 發布日期:2020-10-28
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三辛酸甘油酯,英文名稱Tricaprylin的這款藥用輔料,相信有的小伙伴很熟悉,不過肯定也有小伙伴不太熟悉這款輔料,那么,三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產品呢?又發揮著怎樣的作用呢?AVT小編這就給你介紹一下。
三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產品?
中文名稱:三辛酸甘油酯(供注射用)
英文名稱: Tricaprylin, Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester, glycerin tricaprylate
CAS號: 538-23-8
化學名稱:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
分子式: C27H50O6
分子量: 470.68
級別:藥用注射級
備案登記號:F20180000840
DMF備案號: 22815
EINECS登錄號: 208-686-5
外觀性狀:澄清的淡黃色油狀液體,易溶于乙醇等大部分有機溶劑,不溶水。
保存:遮光、密封、冷凍運輸及保存,避免與強氧化性物質共同存放。
三辛酸甘油酯發揮怎樣的作用?
三辛酸甘油酯多用于布比卡因脂質體,在EXPAREL中發揮關鍵作用的四個輔料是:DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。
作為一款有著一定知名度的試劑產品,布比卡因脂質體Exparel的最大優勢在于其超長的緩釋效果:普通布比卡因注射液鎮痛效果只有6~8小時,而做成脂質體制劑后鎮痛效果可長達72小時,且術后三天正是患者最疼痛難忍的時段。其實,除了超長緩釋效果,Exparel試劑還能做到這些。
1、毒性更低更安全
如上圖,布比卡因從DepoFoam多囊脂質體中逐漸釋放,與普通注射液相比能夠在72小時內維持有效血藥濃度的同時始終低于CNS毒性限度且沒有藥物突釋行為,實驗中沒有CNS方面副反應病例報道。
2、降低醫療開銷
EXPAREL是單劑量用藥,即術后單次給藥作用72小時,不用留置針或植埋鎮痛泵等。這樣一方面降低了手術病人術后治療的痛苦與醫療開銷,另一方面也減少了醫務人員工作量與醫療壓力。單以美國一套留置針裝置價格來看,需要433美元,而一瓶EXPAREL(10mL)只需其不到一半的價格。
除裝置外,治療還需布比卡因注射液10~15瓶。
此外,術后使用EXPAREL進行疼痛管理還具有減少阿片藥物用量、增加適應癥等其它優勢。不過,也許你會忽略,三辛酸甘油酯也會被用于護膚品及化妝品中。
隨著藥用輔料與藥品關聯審評審批法規的實施,以及仿制藥質量與療效一致性評價的開展,國家對于藥用輔料監管越來越規范嚴格,對于仿制藥品也越來越強調與原研藥品療效的一致性。制劑企業在選擇輔料時,也應慎重考察輔料的各項功能指標及應用情況。
本期對三辛酸甘油酯的介紹先到這里,我們下期再會!