布比卡因脂質(zhì)體注射液EXPAREL，這款脂質(zhì)體注射液于2011年經(jīng)FDA批準上市，由美國Pacira BioSciences生產(chǎn)，因能顯著延長鎮(zhèn)痛效果而備受矚目。由于Exparel的臨床優(yōu)勢及市場成功，國內(nèi)制劑企業(yè)在眾多脂質(zhì)體候選品種中對其尤為關注，那么布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL處方中用到了哪些輔料呢？
      本期AVT小編給大家介紹一下布比卡因脂質(zhì)體相關輔料，在EXPAREL中發(fā)揮關鍵作用的四個輔料是：DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。
       對于項目開發(fā)所需的這四種輔料，AVT已為客戶解決了后顧之憂：膽固醇，目前獨家獲得登記號的進口注射級膽固醇，目前狀態(tài)為A；DEPC、DPPG以及三辛酸甘油酯的注冊工作也已完成，且擁有DMF號。
       隨著藥用輔料與藥品關聯(lián)審評審批法規(guī)的實施，以及仿制藥質(zhì)量與療效一致性評價的開展，國家對于藥用輔料監(jiān)管越來越規(guī)范嚴格，對于仿制藥品也越來越強調(diào)與原研藥品療效的一致性。制劑企業(yè)在選擇輔料時，也應慎重考察輔料的各項功能指標及應用情況。為了方便國內(nèi)企業(yè)更好的開發(fā)EXPAREL國產(chǎn)制劑，先將我司相應磷脂的注冊信息進行總結(jié)，以供參考。
 

名稱	分子式	荷電情況	相變溫度	CAS	登記號	DMF號
二芥酰磷脂酰膽堿DEPC	C52H100NO8P	電中性	13.2°C	51779-95-4	F20180000839	19577
二棕櫚酰磷脂酰甘油DPPG	C38H74O10PNa	負電荷	41°C	200880-41-7	F20180000838	32797
三辛酸甘油酯Tricaprylin	C27H50O6	電中性	/	538-23-8	F20180000840	22815
膽固醇CHO-HP	C27H460	電中性	/	57-88-25	F20170000106（A）	24780