藥用輔料DPPG與DSPG在應用上的區(qū)別
本期AVT小編給大家?guī)韮煽頟G磷脂：DPPG-Na與DSPG-Na，說到PG磷脂小伙伴們應該并不陌生，不過DPPG-Na與DSPG-Na這兩款磷脂在應用中有著怎樣的區(qū)別你是否了解呢？
PG磷脂小編相信大家都一定不會陌生，但你們知道DPPG-Na與DSPG-Na在應用里的區(qū)別你知道嗎？
DPPG-Na
| 二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）
| 英文名稱：DPPG-Na
| CAS號：67232-81-9
| 登記號：F20180000838
| DMF號：32797
| 分子量：745
| 分子式：C38H74O10PNa
| 級別：藥用注射級
| 適用領域：脂質體膜材、乳化劑
| 性狀：白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1（v/v）
| 保存條件：-20℃以下，遮光密閉
| DSPG-Na
| 二硬脂酰磷脂酰甘油
| 化學式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽
| 英文通用名稱：DSPG-Na
| CAS號：124011-52-5
| 分子量：801.08
| 分子式：C42H82O10PNa
| 等級：試劑
| 性狀：白色粉末
| 保存條件：2-8℃，遮光密閉
DPPG-Na與DSPG-Na磷脂應用比較
說到DPPG-Na的應用，較為常見的是多囊脂質體產品，多囊脂質體的制備離不開chu方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也離不開DepofoamTM技術，這項技術由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于多個產品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構，當采用二次乳化法制備脂質體時，如果油相中含有甘油三酯，就會得到Depofoam，它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等，藥物釋放時間zui長可達30天。下面我們就來具體了解一下這幾款多囊脂質體。
Depocyt®
SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體，1999年于美國上市，主要用于zhi療腫liu性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數(shù)從每兩天一次減少為每兩周一支，極大的改善了病人的順應性。其chu方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg膽固醇。
DepoDur®
SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎ka脂質體，2004年FDA批準上市，用于術前麻醉或產術鎮(zhèn)痛。其chu方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質體，2011年FDA批準上市，用于手術部位術后麻醉鎮(zhèn)痛，可延長藥物釋放至72小時。chu方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoamTM技術的上市產品中是獨一份的。 其chu方磷脂組成為DEPC、DPPG-Na、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel®的市場及銷售額高速增長，2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。
DSPG-Na在兩性霉素B脂質體Ambisome®發(fā)揮著怎樣的作用？
DSPG-Na適用于脂質體的制備，典型的案例是兩性霉素B脂質體Ambisome®。Ambisome® 是由美國NeXstar公司研制的首ge上市脂質體制劑，而后被Gilead公司并購。其zui先于1990年在歐洲上市，而后于1997年在美上市。產品為凍干制劑，用于zhi療嚴重的深度真jun感ran，如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠jun等引起的侵lv性系統(tǒng)感ran的zhi療。
Ambisome®利用負電荷磷脂DSPG-Na與兩性霉素B結構中帶正電荷的海藻糖胺相結合將藥物穩(wěn)定包載，因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。chu方中的膽固醇與藥物分子產生疏水作用。具體chu方為HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩爾比），產品粒徑在100nm左右。作為shou款上市的脂質體制劑，兩性霉素B脂質體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早，但在國外的市場一直很好，可見完全經(jīng)得起臨床與市場的長期考驗。
更多關于PG磷脂、海藻糖等資訊，敬請關注艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司，也歡迎大家來電垂詢：400-6262 623！
