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IPHASE尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)表型研究整體解決方案

瀏覽次數:752 發布日期:2023-6-30  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負
1    UGTs表型研究的重要性

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)家族是人體內僅次于CYP450家族的第2大藥物代謝酶,是一類位于內質網內膜的膜蛋白,能夠催化葡萄糖醛酸從尿苷二磷酸葡萄糖醛酸上脫去并轉移至受體分子上,生成受體分子的葡萄糖醛酸結合物。臨床上常用的藥物中約10%的藥物代謝主要由UGT參與。

為獲得更好的治療效果,聯合用藥在臨床藥物治療中非常普遍。但在獲得更好的療效的同時,常常伴隨著由藥物-藥物相互作用(drug-drug interaction, DDI )引起的不良事件的發生。對于以代謝消除為主的藥物,如果由單一代謝酶消除的比例較大,則當其與該代謝酶的抑制劑和/或誘導劑聯用時發生代謝性DDI的可能性也較大。因此,藥物代謝酶表型鑒定研究已成為臨床前藥物代謝研究的重要內容之一。

2    IPHASE UGTs表型研究整體解決方案

目前,化學抑制法和重組酶法是酶表型研究最常用的方法,而UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B6、UGT2B15七種酶是UGT表型研究關注的重點,但因UGT酶暫未篩選出較為全面的選擇性較強的抑制劑,重組酶法常為其研究的首選方法,也是最有效的手段。

IPHASE憑借專業的研發團隊和先進的蛋白表達平臺,現已開發出UGT1A1、UGT1A4、UGT1A9等多個高品質的UGT重組酶,助力于藥物的UGT表型研究。

l   酶活高  酶活可對標或高于同類進口產品。

IPHASE選用自研UGT重組酶和某一知名品牌UGT重組酶為代謝系統,在相同實驗條件下進行了體外孵育試驗,結果顯示:IPHASE自研重組酶產品不管是從底物隨時間的消除比率還是半衰期均優于競品公司相同產品。
 

圖1 UGT1A1重組酶數據對比結果


圖2 UGT1A4重組酶數據對比結果


圖3 UGT1A9重組酶數據對比結果

l   貨期短  國內現貨,保障客戶使用需求。

l   價格低  產品價格低于進口品牌

l   可定制  可根據客戶的實際需求,提供重組酶的定制服務。

l   售后服務機制健全  有專業技術人員提供全方位服務。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發經驗,推出了多領域、多種類的高端科研試劑,為藥物早期研發提供篩選工具,為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段,為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產品,望廣大科研工作者來電咨詢,咨詢熱線400-127-6686。

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匯智和源,致力于為創新藥研發企業及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。
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