5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關(guān)鍵酶，可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮（DHT）。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素，可加速皮脂腺細胞的增殖和皮脂合成，這也是導(dǎo)致皮膚出油的原因之一。化妝品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉(zhuǎn)化，則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細胞的活性，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用。因此，可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效。

一、5α-還原酶簡介

5α-還原酶是定位于靶細胞微粒體上的膜蛋白，是雄激素睪酮( testosterone,T)代謝的關(guān)鍵酶，在還原型輔酶Ⅱ(NADPH) 提供電子條件下可將睪酮上4、5位不飽和雙鍵還原,轉(zhuǎn)化為二氫睪酮（DHT）（圖1）。目前認為5α-還原酶有3種同工酶，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-還原酶Ⅰ主要分布于肝臟、皮脂腺、汗腺等器官，發(fā)揮生理作用的最適pH為6~9；5α-還原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睪丸、附睪、精囊、頭皮毛囊等，作用最適pH為5.5；5α-還原酶Ⅲ在正常器官幾乎不表達或很少表達，而在難治愈的前列腺癌中過度表達。生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息見表1。
 
（來源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）

表1 生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息
 

酶	基本信息
	基因名稱	大小	相對分子質(zhì)量	合成途徑	亞細胞定位	組織分布
5α-還原酶Ⅰ	SRD5A1	259個氨基酸	29459	類固醇激素的生物合成與代謝	內(nèi)質(zhì)網(wǎng)	肝臟、皮膚、大腦、視網(wǎng)膜、卵巢、睪丸、心臟
5α-還原酶Ⅱ	SRD5A2	254個氨基酸	28393	類固醇激素的生物合成與代謝	內(nèi)質(zhì)網(wǎng)	前列腺、肝臟、睪丸、心臟、皮膚
5α-還原酶Ⅲ	SRD5A3	318個氨基酸	36521	Ｎ-聚糖生物合成中的蛋白質(zhì)代謝和底物合成	內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、質(zhì)膜、細胞質(zhì)	子宮、肝臟、乳腺、額葉皮質(zhì)

信息來源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia

睪酮在經(jīng)由5α-還原酶轉(zhuǎn)化為二氫睪酮后，可促進人皮脂腺細胞增殖并促使皮脂分泌亢進，易導(dǎo)致皮膚油膩、痤瘡等疾病，給患者帶來巨大的心理壓力, 影響工作與生活。因此，通過抑制5α-還原酶的活性以減少皮脂分泌來評價化妝品控油功效，并將其運用于控油、痤瘡等醫(yī)藥健康產(chǎn)品領(lǐng)域，具有重要的研究價值和廣闊的市場前景

二、5α-還原酶活性抑制研究與化妝品控油功效評價

根據(jù)化妝品功效宣稱評價項目要求（表2），控油功效宣稱評價方法有三種：人體功效評價試驗、消費者使用測試和實驗室試驗方法，配以文獻數(shù)據(jù)支持。其中人體功效和消費者測試這兩種方法為人體方法，所需的成本高，周期長。目前市場上認可最多的就是體外實驗室試驗法，實驗室試驗認可的方法有：皮脂腺細胞試驗和5α-還原酶活性抑制試驗。

皮脂腺細胞試驗由于細胞的特性，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妝品進行檢測，易使細胞失去活性。因此：5α-還原酶活性抑制試驗是化妝品控油功效評價最常使用的方案。

表2 化妝品功效宣稱評價項目要求
 

序號	功效宣稱	人體功效評價試驗	消費者 使用測試	實驗室試驗	文獻資料或研究數(shù)據(jù)
1	祛斑美白①	√
2	防曬	√
3	防脫發(fā)	√
4	祛痘	√
5	滋養(yǎng)②	√
6	修護②	√
7	抗皺	*	*	*	△
8	緊致	*	*	*	△
9	舒緩	*	*	*	△
10	控油	*	*	*	△
11	去角質(zhì)	*	*	*	△
12	防斷發(fā)	*	*	*	△
13	去屑	*	*	*	△
14	保濕	*	*	*	*
15	護發(fā)	*	*	*	*
16	特定宣稱（宣稱適用敏感皮膚、無淚配方）	*	*
17	特定宣稱（原料功效）	*	*	*	*
18	宣稱溫和（無刺激）	*	*	*	△
19	宣稱量化指標的 （時間、統(tǒng)計數(shù)據(jù)等）	*	*	*	△
20	宣稱新功效	根據(jù)具體功效宣稱選擇合適的評價依據(jù)。

說明：

1. 選項欄中畫√的，為必做項目；

2. 選項欄中畫*的，為可選項目，但必須從中選擇至少一項；

3. 選項欄中畫△的，為可搭配項目，但必須配合人體功效評價試驗、消費者使用測試或者實驗室試驗一起使用。

注釋：

① 僅通過物理遮蓋作用發(fā)揮祛斑美白功效，且在標簽中明示為物理作用的，可免予提交產(chǎn)品功效宣稱評價資料；

② 如功效宣稱作用部位僅為頭發(fā)的，可選擇體外真發(fā)進行評價。

信息來源：化妝品功效宣稱評價規(guī)范

三、相關(guān)產(chǎn)品

為滿足客戶對于化妝品控油功效評價中5α-還原酶活性抑制試驗研究的需求，IPHASE作為體外研究生物試劑引領(lǐng)者，憑借先進的設(shè)備，專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)的經(jīng)驗，開發(fā)出來高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體，此外，IPHASE還可提供睪酮及還原型輔酶Ⅱ等相關(guān)試劑，助力廣大客戶進行5α-還原酶活性抑制研究。
 

產(chǎn)品名稱	規(guī)格
高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體	20mg/ml，0.5ml
睪酮	10mg
還原型輔酶Ⅱ（NADPH）	100mg

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗，推出了多領(lǐng)域、多種類的高端科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品，望廣大科研工作者來電咨詢，咨詢熱線400-127-6686。

匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。